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N-Cyclohexyl-N3-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]-N-(2-{[2-(5-hydroxy-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-8-yl)ethyl]amino}ethyl)-β-alaninamide

CAS號	1035227-43-0
規格	2mg5mg	純度	98%
貨號	HY-15226	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
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純度	98%
貨號	HY-15226
貨期	3天
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參考價：￥1426.00 元/2mg

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HY-15226	Medchemexpress	98%	2mg5mg	￥1426.00元/2mg	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
AZ505是SMYD2選擇性抑制劑，IC50為0.12 uM，比對SMYD3，DOT1L和EZH2的抑制性高600倍以上。

詳細信息(英文)：
產品描述：AZ505AZ505 is a potent and highly selective inhibitor of the oncogenic protein SMYD2(IC50=0.12 uM) with potential anticancer activity, >600 fold than SMYD3(IC50>83.3 uM); DOT1L(IC50>83.3 uM);EZH2(IC50>83.3 uM)._x000D_ IC50 Value: 0.12 uM [1]_x000D_ Target: SYMD2_x000D_ The kinetics of AZ505 binding to SMYD2 were determined by inhibition kinetic experiments using ?lter binding assays. Analysis of the double-reciprocal plot of the initial velocities against substrate concentrations indicates that AZ505 binding to SMYD2 is competitive with the peptide substrate and uncompetitive with the cofactor. The inhibition constant for AZ505 was determined to be 0.30 mM using Michaelis-Menten kinetics. _x000D_ The structure of the ternary complex reveals that a single AZ505 molecule is bound in the peptide binding groove of SMYD2. The cyclohexyl group of AZ505 is positioned in a primaryhydrophobic pocket that is formed at the interface of the core SET and I-SET domains, which is also occupied by residue L369 of the p53 peptide 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商，產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；大量產品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/az505.html

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物理化學性質
英文名	N-Cyclohexyl-N3-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]-N-(2-{[2-(5-hydroxy-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-8-yl)ethyl]amino}ethyl)-β-alaninamide
中文名	N-Cyclohexyl-N3-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]-N-(2-{[2-(5-hydroxy-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-8-yl)ethyl]amino}ethyl)-β-alaninamide
CAS號	1035227-43-0	溶解性	---
分子量	577.54200	熔點	---
密度	---	沸點	---

商家信息

上海皓元生物醫藥科技有限公司

聯系人：皓元

號碼一： 400****

號碼二： 021****

VIP企業默認展示聯系方式，非VIP企業僅限注冊登錄用戶可見

公司類型：研發型
成立時間：2009-03-17
所在地區：上海市市轄區
注冊資本：300萬元

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產品：N-Cyclohexyl-N3-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]-N-(2-{[2-(5-hydroxy-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-8-yl)ethyl]amino}ethyl)-β-alaninamide

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