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1H-?Pyrazole-?1-?acetonitrile, α,?α,?3-?trimethyl-?4-?[[4-?(methylamino)?-?5-?(trifluoromethyl)?-?2-?pyrimidinyl]?amino]?-

CAS號	1374828-69-9
規格	2mg5mg	純度	98%
貨號	HY-15796	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
規格	2mg5mg
純度	98%
貨號	HY-15796
貨期	3天
品牌	Medchemexpress
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參考價：￥1661.00 元/2mg

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貨號	品牌	純度	規格	參考價	貨期
HY-15796	Medchemexpress	98%	2mg5mg	￥1661.00元/2mg	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
GNE0877是高活性、選擇性、可通透腦屏障的LRRK2抑制劑，IC50為3 nM。

詳細信息(英文)：
產品描述：GNE0877GNE0877 is a highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitor with an IC50 of 3 nM._x000D_ IC50 value: 3 nM [1]_x000D_ Target: LRRK2_x000D_ Invitrogen kinase-selectivity profiling(188 kinases) of aminopyrazole GNE0877 at 0.1 μM (145-fold overLRRK2 Ki) resulted in only four kinases showing greater than 50% inhibition (Aurora B = 51%, RSK2 = 52%, RSK4 = 62%, and RSK3 = 68%) and suggested that GNE0877 is a highly selective LRRK2 inhibitor. Furthermore, GNE0877 possessed a 212-fold biochemical-selectivity index over TTK (Ki= 150 nM), which was previously highlighted as an off-target kinase of concern because of the suggested role of TTK in the_x000D_ maintenance of chromosomal stability. The in vivo rat clearance for inhibitor GNE0877 was within 2-fold of measured in vitro stability, and good oral bioavailability (88%) was achieved at 50 mg/kg following administration of a methylcellulose/tween (MCT) suspension. 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商，產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；大量產品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/gne0877.html

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物理化學性質
英文名	1H-?Pyrazole-?1-?acetonitrile, α,?α,?3-?trimethyl-?4-?[[4-?(methylamino)?-?5-?(trifluoromethyl)?-?2-?pyrimidinyl]?amino]?-
中文名	1H-?Pyrazole-?1-?acetonitrile, α,?α,?3-?trimethyl-?4-?[[4-?(methylamino)?-?5-?(trifluoromethyl)?-?2-?pyrimidinyl]?amino]?-
CAS號	1374828-69-9	溶解性	---
分子量	339.31900	熔點	---
密度	---	沸點	---