有機磷化合物是一類重要的化合物,不僅廣泛用作各種轉化反應中的配體或有機催化劑,還能作為藥物和生物活性分子發揮作用。傳統構筑1,3-雙膦化合物方法由于需要預先功能化的起始材料、空氣敏感試劑以及苛刻的反應條件而受到極大限制。因此,開發一種基于簡單且易得的起始材料,具有高原子和步驟經濟性合成1,3-雙膦化合物的方法具有重大研究意義。
史大永教授團隊一直致力從合成化學角度設計新的反應模式,探索如何通過簡單底物快速復雜化來合成結構多樣、骨架新穎的功能分子并從中獲得有潛力的先導化合物。作為一種從簡單原料構建復雜化學結構的可持續且多功能的策略,烯烴的直接雙官能團化受到了極大的關注。相比于對烯烴1,2-雙官能團化的大量研究,1,3-雙官能團化這一新興領域已成為烯烴轉化現代發展的新途徑,并在各種復雜分子和藥物靶標的合成中得到了顯著應用。最近作者在可見光催化領域取得重要突破,報道了一種新型的鈷催化自由基1,3-雙膦化反應,該方法能夠在溫和條件下,無需額外的氧化劑和光敏劑,直接獲得1,3-雙膦骨架化合物。此轉化具有優異的官能團耐受性、操作簡便性、高原子經濟性,并適用于復雜分子骨架的后期功能化。初步的生物活性研究表明,部分1,3-雙膦產物具有潛在的抗腫瘤活性。
該研究工作得到了國家重點研發計劃、山東省聯合基金、山東省青年基金、青島市基金等資助。山東大學生命環境研究公共技術平臺核磁共振波譜儀為本工作提供了重要支持。
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